En utilisant une source lumineuse aux rayons X et une cristallographie de protéines à haute brillance, les chercheurs ont identifié deux médicaments qui inhibent la principale protéase du SRAS-CoV -2

Une équipe de chercheurs a identifié plusieurs candidats médicaments contre le SRAS-CoV-2 à l’aide d’un dépistage par rayons X L’étude a été menée au Deutsches Elektronen-Synchrotron (DESY), Allemagne

En utilisant la source lumineuse à rayons X à haute brillance PETRA III de DESY, les chercheurs ont testé près de 6 000 substances actives connues qui existent déjà pour le traitement d’autres maladies en peu de temps. L’équipe affirme que la ligne de lumière P11 de la source lumineuse de recherche PETRA III de DESY permet d’imager la structure tridimensionnelle (3D) des protéines avec une précision atomique.

L’équipement technique spécial de la station PETRA III P11 comprend des changements d’échantillons entièrement automatisés avec un bras robotisé, de sorte que plus de 7 000 mesures n’ont pris qu’environ trois minutesAprès avoir mesuré les échantillons, l’équipe a pu identifier un total de 37 substances qui se lient à la protéase principale (Mpro) du SRAS-CoV-2

«En utilisant une méthode à haut débit, nous avons pu trouver un total de 37 substances actives qui se lient au Mpro», a déclaré le chercheur principal Alke Meents.

Dans une étape suivante, les chercheurs de l’Institut Bernhard Nocht de médecine tropicale, en Allemagne, ont examiné si ces substances actives inhibaient ou même empêchaient la réplication du virus dans les cultures cellulaires et dans quelle mesure elles étaient compatibles avec les cellules hôtes.

Selon l’équipe, sept de ces substances inhibent l’activité de la protéine et ralentissent ainsi la multiplication du virus En effet, le Mpro joue un rôle important dans ce processus La protéase coupe les chaînes protéiques produites par la cellule hôte selon le plan du matériel génétique du virus en plus petites parties nécessaires à la reproduction du virus Si la protéase principale peut être bloquée, le cycle peut éventuellement être interrompu; le virus ne peut plus se reproduire et l’infection est vaincue

Deux des composés inhibent ce processus de manière si prometteuse qu’ils font actuellement l’objet d’études précliniques. Ce criblage de médicaments – probablement le plus important du genre – a également révélé un nouveau site de liaison sur le Mpro du virus auquel les médicaments peuvent se lier.

«Les substances actives Calpeptin et Pelitinib ont clairement montré l’antiviralité la plus élevée avec une bonne compatibilité cellulaire Nos partenaires de coopération ont donc déjà commencé des investigations précliniques avec ces deux substances », a expliqué Sebastian Günther, chercheur à DESY, premier auteur de l’étude.

Lors de leur criblage de médicaments à l’aide de la cristallographie des protéines, les chercheurs n’ont pas examiné des fragments de médicaments potentiels comme c’est généralement le cas, mais des molécules complètes du médicament. Dans le processus, cependant, l’équipe a également découvert un site de liaison sur le Mpro qui était complètement inconnu jusque-là.

«Ce n’était pas seulement une belle surprise que nous ayons pu découvrir un nouveau site de liaison de médicament sur le Mpro – un résultat qui ne peut vraiment être obtenu qu’avec une source de lumière synchrotron comme PETRA III – mais que même l’un des deux candidats médicaments prometteurs se lie précisément à ce site », a déclaré Christian Betzel de l’Université de Hambourg, en Allemagne, co-initiateur de l’étude

«Une force particulière de notre méthode de criblage aux rayons X par rapport aux autres méthodes de criblage est que nous obtenons la structure 3D des complexes protéine-médicament en conséquence et pouvons ainsi identifier la liaison des médicaments à la protéine au niveau du niveau atomique Même si les deux candidats les plus prometteurs ne font pas partie des essais cliniques, les 37 substances qui se lient à la protéase principale constituent une base de données précieuse pour les développements de médicaments basés sur celles-ci », explique Patrick Reinke, chercheur à DESY et co-auteur de la publication

Rubriques connexesCristallographie, découverte de médicaments, pistes de médicaments, réutilisation de médicaments, criblage à haut débit (HTS), imagerie, cibles moléculaires, dépistage

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Recherche, Coronavirus

Actualités – GB – Le dépistage aux rayons X révèle deux candidats médicaments prometteurs contre le SRAS-CoV-2
Titre associé :
– Le Dépistage radiographique révèle deux candidats médicaments prometteurs contre le SRAS-CoV-2
Nouveaux candidats prometteurs pour les médicaments contre les coronavirus

Source: https://www.drugtargetreview.com/news/88422/x-ray-screening-reveals-two-promising-sars-cov-2-drug-candidates/

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